Nya smärtstillande medel utan farliga biverkningar

Allvarliga biverkningar med smärtstillande läkemedel i framtiden undviks?
På Charité - Universitätsmedizin Berlin har läkare utvecklat en ny smärtstillande medicin, som har en liknande effekt som smärtstillande medel baserat på opioider, men utan motsvarande biverkningar. Upptäckten av den nya handlingsmekanismen kallade forskarna som ett genombrott i smärtstillande medicinering.

Charités forskare har hittat ett nytt sätt att utveckla smärtstillande läkemedel. Forskarna använde datasimuleringar för att analysera interaktionerna hos olika molekyler med opioidreceptorer. Det här är dockningsplatserna för de flesta smärtstillande läkemedel. Resultaten av deras forskning som publicerades i tidskriften "Science".

Forskare har upptäckt en ny mekanism för smärtstillande medel som minimerar risken för oönskade biverkningar. (Bild: ra2 studio / fotolia.com)

Konventionella smärtstillande medel med allvarliga biverkningar
Opioider används i många vanliga smärtstillande medel. De ser starka smärtstillande eller "särskilt i smärta på grund av vävnadsskada och inflammation, såsom efter kirurgi, nervskador, artrit eller tumörsjukdomar, för användning," forskarna anmäler. Drogerna visar dock ofta allvarliga biverkningar. Dessa inkluderar, enligt forskarna, till exempel "yrsel, illamående, förstoppning och missbruk, i vissa fall, andningsstillestånd." Därför såg Berlin forskarna för alternativ för smärtstillande. För detta använde de metoden för datasimulering.

Datorsimulering för analys av möjliga droger
"Vi har antagit att analysen av samspelet mellan läkemedel och opioida receptorer i skadad vävnad, i motsats till frisk vävnad, kan utformningen av nya smärtstillande medel utan skadliga biverkningar användas", förklarar Professor Dr. Christoph Stein, chef för Charité Clinic for Anaesthesiology. Genom innovativ datorsimulering i samarbete med Privatdozent Dr. med. Marcus Weber från Zuse Institute Berlin, kunde forskarna analysera morfinliknande molekyler och deras interaktion med opioidreceptorer.

Ny funktionsmekanism identifierad
Med hjälp av datormodeller, kunde forskarna att "identifiera ny verkningsmekanism uppnår smärtlindring endast i inflammerad vävnad, så den önskade destinationen" en, rapporterar Berliner Charité. Postoperativ smärta och kronisk inflammatorisk smärta kan behandlas på detta sätt utan biverkningar och patienternas livskvalitet kan förbättras avsevärt. "I motsats till konventionella opioider vår prototyp NFEPP visar bindning och aktivering av opioidreceptorer uteslutande i surt medium och minskar därmed smärta endast i skadad vävnad utan andningsdepression, dåsighet, beroendeframkallande eller förstoppning orsak", de första författarna till studien, Dr. påkänning Viola Spahn och dr. Giovanna Del Vecchio.

Aktiv ingrediens extremt framgångsrik i testet
Forskarna konstruerade, syntetiserade och testade därefter den aktiva substans prototypen NFEPP. I datormodeller simulerades bland annat en ökad protonkoncentration, dvs en försurning som vid inflammation. "Det har visats att protonering av droger är en avgörande förutsättning för aktivering av opioidreceptorer", rapporterar forskarna. I djurmodellen uppnådde prototypen av en morfinliknande molekyl faktiskt svår analgesi i inflammerad vävnad, medan hälsosam vävnad inte svarade på läkemedlet. Allvarliga biverkningar, som de som uppstår med opioider, är sålunda förebyggbara. (Fp)