Ny cancerbehandling Naturlig anti-cancer läkemedel replikeras

Nytt lovande tillvägagångssätt för att utveckla effektiva cancermedicin
Ofta är nyckeln till att behandla tidigare obotliga sjukdomar av natur. Till exempel, för ett nytt lovande cancerläkemedel har forskarna i det tyska cancerforskningscentret (DKFZ) framgångsrikt syntetiserat syntetiskt. DKFZ-experterna har lyckats "återge den tredimensionella strukturen hos det lovande läkemedelsfumagillinet mot cancer", enligt DKFZ. I cellkulturer har den syntetiska substansen visat sig vara ett effektivt botemedel mot cancerceller och har varit signifikant stabilare än den naturliga produkten.

Enligt DKFZ kan den syntetiskt producerade substansen tjäna som utgångsmaterial för utveckling av läkemedel mot cancer och anti-fetma. Naturlig fumagillin görs uttalanden enligt vilka forskare från så kallade "Aspergillus" (Aspergillus) och redan över 20 år sedan, hade amerikanska forskare upptäckt av en slump att fumagillin hämmar tillväxten av cancerceller. Det fanns också i försöken att behandlade djur förlorade mycket vikt, vilket tyder på att en användning av svampdrogen mot fetma användes. Emellertid har det lovande ämnet visat signifikanta svagheter i prekliniska studier. "Det visade sig vara ostabilt och orsakade svåra biverkningar i centrala nervsystemet", säger DKFZ.

Naturliga produkter är grunden för många viktiga läkemedel
"Många viktiga läkemedel, särskilt antibiotika och cancerläkemedel baserad på naturliga produkter", säger Aubry Miller, som leder tillsammans med sin kollega Nikolas Gunkel i DKFZ, arbetsgruppen läkemedelsforskning. I allmänhet måste emellertid de ursprungliga substanserna fortfarande vara kemiskt optimerade för att förbättra deras verkan och deras farmakologiska egenskaper. Därför modifieras de naturliga produkterna vanligtvis av kemister. Till exempel framställdes det aktiva beståndsdelen beloranib sålunda. Detta "modifierade" fumagillin orsakar färre biverkningar, men förblir lika instabilt som det naturliga utgångssubstansen, rapporterar DKFZ.

Strukturen av svampämnet replikeras
I sina undersökningar valde DKFZ-forskarna, tillsammans med kollegor från Institutet för apotek och molekylärbioteknik, vid Heidelbergs universitet, ett annat tillvägagångssätt. De utvecklade ingen syntetisk fumagillin men syntetiserat en molekyl som härmar den tredimensionella strukturen av ämnet, utan att vara kemiskt besläktade med svamp substansen förklarade DKFZ. Fumagillin jobbar genom att blockera ett specifikt enzym av cellerna och "vårt mål var att anpassa den syntetiska replikering så noggrant som möjligt struktur fumagillin, så det har liknande biologiska egenskaper som den naturliga substansen", förklarar den första författare till den aktuella studien Michael morgon. Genom att använda kristallstrukturanalys kunde forskare se att deras förenklade molekyl binder till exakt samma aminosyror i enzymets aktiva sida som sin naturliga motsvarighet.

Tillväxt inhiberad av tumörceller
Enligt DKFZ hämmar det nya läkemedlet faktiskt tillväxten av blodkärlsceller och tumörceller. Även om effekten var något bakom den naturliga produkten var substansen klart överlägsen det naturliga originalet när det gäller stabilitet. "Det finns fortfarande många biologiska tester ute. Till exempel vet vi inte något om biverkningarna i centrala nervsystemet, förklarar Aubry Miller. Men forskarna ser i sin molekyl en "startmaterial som kan optimeras ytterligare." Potentialen av substansen är enorm med tanke på deras intressanta aktivitet mot många tumörer och mot fetma och bör utredas vidare snabbt, så utsikten över experter. (Fp)