Upptäckt smärtstillande medel utan biverkningar som morfin ersättning

Drug PZM21 lindrar svår smärta utan negativa biverkningar
Morfin är en smärtstillande medel som endast godkänns för den allvarligaste smärtan. Överdosering av läkemedlet kan ha livshotande effekter på oss och morfin kan också göra patienterna snabbt beroende. Forskare har nu upptäckt att en syntetisk drog är lika effektiv mot smärta, men utan de typiska biverkningarna och den snabbt växande missbruk av opioider.

Ett internationellt team av forskare från University of California i San Francisco, Stanford University och Friedrich Alexander University of Erlangen-Nürnberg fann i en studie att ett nytt syntetiskt läkemedel kan bekämpa smärtan lika effektivt som morfin. Det finns emellertid ingen risk att bli beroende av det nya läkemedlet som heter PZM21. Läkarna publicerade resultaten av sin studie i tidskriften "Nature".

Vissa smärtstillande medel kan orsaka allvarliga biverkningar, missbruk och till och med död. Forskare hittade ett nytt kraftfullt analgetikum som inte har några biverkningar och ingen missbruk. (Bild: lovegtr35 / fotolia.com)

PZM21 saktar inte eller blockerar andning
En studie på möss visade att det nya ämnet aktiverar en känd molekylväg i vår hjärna som utlöser smärtstillande. Men i motsats till smärtstillande medel som morfin och receptbelagda läkemedel som oxikodon, bromsar Oxycontin inte eller blockerar vår normala andning, förklarar forskarna.

Konsumtion och missbruk av opioider har nått epidemiska proportioner
Användningen av opioider resulterar i cirka 30 000 dödsfall varje år i USA ensam, på grund av dämpningen av andningscentret, säger författarna. Den växande överdosen av opioida smärtstillande medel leder också till att fler och fler människor dör. Konsumtion och missbruk har nu nått epidemiska proportioner i USA, varna medicinska yrket.

PZM21 är inte beroendeframkallande
Det nya läkemedlet, PZM21, gjorde inte labmusen beroende, men möss är beroende av morfin och andra läkemedelskärningsmedlemmar lika snabbt som vi människor, säger forskarna. I experimenten visade gnagarna ingen preferens mellan PZM21 eller en administrerad neutral saltlösning.

Nytt läkemedel sätter inte ner andningen och orsakar inte förstoppning
PZM21 ger långvarig analgesi (smärtbehandling) och sänker inte andningen. Dessutom orsakar läkemedlet inga blockeringar, förklarar forskarna. I Förenta staterna finns det nu extra droger för att lindra de obstruerade opioiderna.

Opium och dess derivat är fortfarande huvud smärtstillande medel i svår smärta
Under de senaste 4000 åren har människor använt opium och dess derivat för att bekämpa smärta och skapa euforiska känslor. Även i vår tid av modern medicin förblev morfin huvudvärksmältaren i svår smärta, säger experterna. Ämnet härrörande från opiumvalmogen används till exempel för återvinning efter operation eller används för omedelbar behandling av allvarliga sår och smärta.

Sökandet efter en säker ersättning för Opioide har pågått i årtionden
Farorna med opium är uppenbara, säger författare professor Brian Shoichet vid University of California School of Pharmacy. Människor behöver en säker ersättning för opioider. Sökningen har pågått i årtionden nu, lägger experten till. De flesta ansträngningarna syftade till att optimera läkemedlets kemiska struktur. Detta bör eliminera biverkningarna.

Forskare fokuserar på opioidreceptorer i hjärnan
Forskare vid Stanford University, University of North Carolina och Friedrich Alexander University i Tyskland använde emellertid ett annat radikalt sätt att lösa problem. De fokuserade på de så kallade opioidreceptorerna i hjärnan, vilket utlöser ett kemiskt svar för att undertrycka smärta när den aktiveras.

Läkare tar en ny metod för problemlösning
Läkarna letade efter en molekyl som lyckades docka vid en receptor utan att docka till en andra receptor. Dockning på den andra receptorn skulle utlösa det oönskade svaret på beroende av drogen, förklarar forskarna. Traditionella former av läkemedelsforskning hjälper inte riktigt här. Men när läkarna började arbeta med receptorns struktur som skulle behandlas, fanns det knappast några begränsningar i undersökningarna.

Datorsimuleringar undersöker tre miljoner kommersiellt tillgängliga föreningar
Med hjälp av datorsimuleringar undersökte forskarna tre miljoner kommersiellt tillgängliga föreningar och betraktade dessutom en miljon möjliga konfigurationer för varje förening. Så de ville bestämma vilken konfiguration som bäst fungerar med receptorn. I en laboratorieförsök skulle kostnaden för att undersöka trillionskonfigurationer ha varit orimligt dyr och tidskrävande, säger forskarna.

Undersökningar är det första steget i utvecklingen av den perfekta smärtstillande läkaren
Slutligen fann forskarna en aktiv ingrediens som visade i ytterligare analys att det inte aktiverade några negativa signalvägar, även om det utlöste de goda molekylära signaleringsvägarna. Den nya undersökningen var ett första steg i att utveckla ett perfekt läkemedel för smärta, säger experterna. PZM21 har dock fortfarande många hinder att övervinna innan det finns tillgängligt som ett läkemedel i våra apotek.

Ytterligare forskning är brådskande innan läkemedlet går in på marknaden
Ytterligare kliniska studier måste först bevisa att PZM21 är säker för människor. Denna process kan typiskt ta upp till ett decennium att slutföra, förklarar forskarna. Framtida forskning måste också visa om drogen hos människor eller möss leder till en tolerans eller motstånd. Med ett sådant läkemedel kan man förlora sin analgetiska effektivitet över tiden, lägger experterna till. (As)