Drogrevolution Lokala opioider är nästan redo för åtgärder

Målmedveten opioider med färre biverkningar

En ny generation smärtstillande medel är nära att slutföra. Dessa är opioider, som inte längre har en bred yteffekt, men specifikt på platserna för skada eller inflammation. Således kan enligt forskarna typiska biverkningar av konventionella opioider i hjärnan eller tarmarna undvikas.

Forskare vid Charité - Universitätsmedizin Berlin har använt datasimuleringar för att utveckla en ny generation opioida smärtstillande läkemedel som orsakar färre biverkningar och är mer riktade. De aktiva ingredienserna har framgångsrikt genomfört prekliniska tester. Forskargruppen publicerade nyligen studieresultaten i den berömda tidskriften "Nature Scientific Reports".

En nyutvecklad opioid fungerar endast på det skadade området och utlöser inte de typiska biverkningarna som beroende, dåsighet, illamående, förstoppning eller andningstillstånd. (Bild: Rido / fotolia.com)

Opioider - effektiv men farlig

Opioider är kända för sin starka analgetiska effekt. På grund av deras styrka och ibland allvarliga biverkningar används de speciellt för cancer, inflammation, vävnadsskada och efter operation. Vanliga biverkningar inkluderar sömnighet, illamående och kräkningar, förstoppning, och i vissa fall även andningsstillestånd. Det finns också en hög risk för missbruk.

Nya opioider utan de typiska bieffekterna

Forskargruppen med professor Christoph Stein från Institutionen för anestesiologi med fokus på kirurgisk intensivvård av Charité utvecklar för närvarande en ny form av opioidanalgetika för att eliminera de farliga biverkningarna. "Vår innovativa utvecklingsmetod ger en solid grund för en ny generation av smärtstillande läkemedel", säger Stein i ett pressmeddelande från Charité om studieresultaten.

Om forskningen

Som forskargruppen visste, ökade interaktioner mellan de aktiva agenterna och smärtstillande dockningspunkter i skadad eller inflammerad vävnad i kroppen. I datoranalyser kom vetenskapsmännen till slutsatsen att en ökad koncentration av protoner i inflammerad vävnad är orsaken till detta. Som ett resultat är pH i den skadade vävnaden lägre än i den friska.

Smärtstillarna arbetar bara på det skadade området

Forskargruppen lyckades utforma två ämnen på ett sådant sätt att de endast sänker (protonerar) den ökade protonkoncentrationen i en inflammerad miljö. Således aktiveras opioidreceptorerna enbart vid stället för vävnadsskada eller inflammation och inte i hjärnan eller tarmarna. De två nya opioidämnena är baserade på den så kallade fentanylen, en syntetisk opioid.

Opioider utan risker och biverkningar

"Sådana droger kan förhindra de riskabla biverkningarna av tidigare opioider och därmed minska komplikationer," sammanfattar professor Stein. Vid ytterligare forskning vill Stein-laget få ytterligare insikter i optimering av opioider för att göra dem användbara för andra läkemedel, till exempel för behandling av högt blodtryck.

Nya smärtstillande medel bidrar till opioidkrisen

"Dessutom bidrar de nya opioiderna till att klara av opioidkrisen, vilket är särskilt märkbart i USA", säger Stein och förklarar de nya fördelarna med de nya smärtstillande läkemedlen. Men i Tyskland ökar också antalet opioida missbrukare. Här kan de lokalt verkande opioiderna hjälpa. (Vb)